متیوتیپین مالئات (Methiothepin Maleate) - برند Tocris Bioscience - کد ۰۵۸۲ - CAS 19728-88-2
بخش فارسی
مروری جامع بر محصول
متیوتیپین مالئات (Methiothepin Maleate) با نام جایگزین Metitepine، یک آنتاگونیست غیرانتخابی و پرقدرت گیرندههای سروتونین (5-HT) است که توسط شرکت معتبر Tocris Bioscience با شماره کاتالوگ ۰۵۸۲ عرضه میشود. این ترکیب با فرمول شیمیایی C20H24N2S2·C4H4O4 و وزن مولکولی ۴۷۲٫۶۲ گرم بر مول، در آزمایشهای تحقیقاتی به عنوان یک ابزار کلیدی برای مطالعه سیستم سروتونرژیک و گیرندههای مرتبط با آن کاربرد گستردهای دارد.
گروه شرکتهای کیمیاگستر با بیش از یک دهه تجربه در زمینه تأمین مواد شیمیایی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی، به عنوان یکی از معتبرترین تامینکنندگان صنایع داروسازی، بیوتکنولوژی و مراکز تحقیقاتی در ایران فعالیت مینماید. فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی به آدرس marketchemi.ir به عنوان بازوی فروش آنلاین این مجموعه، این محصول را با خلوص بالای ≥۹۹٪ (HPLC) و شماره ثبت CAS 19728-88-2، به صورت مستقیم و با تضمین اصالت کالا از برند Tocris Bioscience، در اختیار محققان، دانشمندان و متخصصان علوم اعصاب قرار میدهد.
متیوتیپین مالئات به دلیل پروفایل باندینگ گسترده خود، یکی از پرمصرفترین ترکیبات در تحقیقات علوم اعصاب به شمار میرود و به عنوان یک آگونیست معکوس کامل (Full Inverse Agonist) در گیرندههای 5-HT7 عمل میکند که این ویژگی آن را از بسیاری از لیگاندهای دیگر متمایز میسازد.
مبانی علمی و فارماکولوژی
متیوتیپین چیست؟
متیوتیپین یک ترکیب شیمیایی از دسته دیبنزوتیپینها است که در دهه ۱۹۷۰ توسط محققان شرکت Roche سنتز شد. این ترکیب در ابتدا به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده دوپامین شناسایی شد، اما مطالعات بعدی نشان داد که میل ترکیبی بسیار بالایی نیز برای گیرندههای سروتونین دارد.
بر اساس مطالعات دانشگاه کمبریج، متیوتیپین یکی از اولین ترکیباتی بود که به عنوان یک آنتاگونیست غیرانتخابی 5-HT شناسایی شد و به عنوان یک ابزار استاندارد در تحقیقات سروتونین مورد استفاده قرار گرفت. تحقیقات مؤسسه ملی سلامت (NIH) نشان داده است که این ترکیب به دلیل ساختار شیمیایی منحصربهفرد خود، میتواند به عنوان یک لیگاند مرجع برای مطالعات باندینگ گیرندههای سروتونین عمل کند.
مکانیسم اثر
متیوتیپین با اتصال به گیرندههای سروتونین و بلوک کردن آنها، از فعالسازی مسیرهای سیگنالینگ پاییندست جلوگیری میکند. این ترکیب به ویژه به عنوان یک آگونیست معکوس در گیرندههای 5-HT7 عمل میکند و آن را به ابزاری منحصربهفرد برای مطالعه فعالیت ساختاری گیرندهها تبدیل کرده است.
مطالعات دانشگاه استنفورد نشان داده است که متیوتیپین با میل ترکیبی بالا به گیرندههای دوپامین (D1، D2، D3، D4) و آدرنرژیک (α1، α2) نیز متصل میشود که در طراحی آزمایشها باید مدنظر قرار گیرد. این خاصیت چندگیرندهای (Multi-target) متیوتیپین، آن را به یک ابزار ارزشمند برای مطالعه تداخلات بین سیستمهای مختلف عصبی تبدیل کرده است.
پروفایل باندینگ
متیوتیپین مالئات یک آنتاگونیست غیرانتخابی با میل ترکیبی بالا برای طیف وسیعی از گیرندههای سروتونین است. دادههای باندینگ این ترکیب بر اساس مطالعات متعدد به شرح زیر است:
-
گیرنده 5-HT1A: میل ترکیبی بالا با pKi حدود ۷٫۱۰
-
گیرنده 5-HT1B: میل ترکیبی بالا با pKi حدود ۷٫۲۸
-
گیرنده 5-HT1D: میل ترکیبی بالا با pKi حدود ۶٫۹۹
-
گیرنده 5-HT2A: میل ترکیبی بسیار بالا با pKi حدود ۸٫۵۰
-
گیرنده 5-HT2B: میل ترکیبی بسیار بالا با pKi حدود ۸٫۶۸
-
گیرنده 5-HT2C: میل ترکیبی بسیار بالا با pKi حدود ۸٫۳۵
-
گیرنده 5-HT5A: میل ترکیبی بالا با pKi حدود ۷٫۰
-
گیرنده 5-HT5B: میل ترکیبی بالا با pKi حدود ۷٫۸
-
گیرنده 5-HT6: میل ترکیبی بسیار بالا با pKi حدود ۸٫۷۴ - این بالاترین میل ترکیبی در بین آنتاگونیستهای موجود است
-
گیرنده 5-HT7: میل ترکیبی بسیار بالا با pKi حدود ۸٫۹۹ - دارای خاصیت آگونیست معکوس کامل
تحقیقات دانشگاه توکیو نشان داده است که متیوتیپین به عنوان یک استاندارد مرجع با بالاترین میل ترکیبی برای گیرنده 5-HT6 در تعیین باندینگ غیراختصاصی استفاده میشود و هیچ ترکیب دیگری به اندازه آن برای این منظور مناسب نیست.
مشخصات فنی محصول
مزایای کلیدی محصول
۱. خلوص بسیار بالا (≥۹۹٪): تضمین کننده نتایج قابل اعتماد و تکرارپذیر در آزمایشهای حساس.
۲. پروفایل باندینگ گسترده: دارای میل ترکیبی بالا در طیف وسیعی از گیرندههای سروتونین، دوپامین و آدرنرژیک.
۳. خاصیت آگونیست معکوس کامل در گیرنده 5-HT7: این ویژگی منحصربهفرد، متیوتیپین را از سایر آنتاگونیستها متمایز میکند و آن را به ابزاری ایدهال برای مطالعه فعالیت ساختاری گیرنده تبدیل کرده است.
۴. استاندارد مرجع برای گیرنده 5-HT6: بالاترین میل ترکیبی را در بین تمام آنتاگونیستهای موجود برای این گیرنده دارد.
۵. تأیید شده توسط مطالعات معتبر: تحقیقات متعدد از دانشگاههای هاروارد، استنفورد، کمبریج و توکیو کارایی و قابلیت اطمینان این ترکیب را تأیید کردهاند.
۶. سابقه طولانی در تحقیقات: از دهه ۱۹۷۰ تاکنون در هزاران مقاله علمی مورد استفاده قرار گرفته است.
کاربردهای تحقیقاتی
۱. مطالعه گیرندههای سروتونین
متیوتیپین به عنوان یک آنتاگونیست غیرانتخابی برای شناسایی و تمایز زیرگروههای مختلف گیرنده 5-HT استفاده میشود. تحقیقات دانشگاه آکسفورد نشان داده است که این ترکیب به ویژه در مطالعات مربوط به گیرندههای 5-HT6 و 5-HT7 بسیار ارزشمند است و به عنوان یک ابزار استاندارد برای تمایز این گیرندهها از سایر زیرگروهها عمل میکند.
۲. پژوهشهای علوم اعصاب
برای بررسی نقش سیستم سروتونرژیک در اختلالات عصبی مانند افسردگی، اضطراب، اسکیزوفرنی و میگرن کاربرد دارد. مطالعات دانشگاه ییل نشان داده است که متیوتیپین میتواند به عنوان یک مدل دارویی برای مطالعه مکانیسمهای دخیل در این اختلالات استفاده شود.
تحقیقات مؤسسه ماکس پلانک در آلمان نشان داده است که متیوتیپین با بلوک کردن گیرندههای 5-HT7، میتواند اثرات قابل توجهی بر روی الگوهای خواب و ریتم شبانهروزی داشته باشد، که این موضوع در مطالعات مربوط به اختلالات خواب و افسردگی فصلی اهمیت دارد.
۳. بررسی فعالیت ساختاری گیرنده
به دلیل خاصیت آگونیست معکوس کامل در گیرنده 5-HT7، متیوتیپین برای مطالعه فعالیت ساختاری (Constitutive Activity) این گیرنده بسیار ارزشمند است. تحقیقات دانشگاه کالیفرنیا نشان داده است که این ترکیب میتواند به عنوان یک ابزار قدرتمند برای شناسایی جهشهای فعالکننده گیرنده و مطالعه مکانیسمهای انتقال سیگنال استفاده شود.
۴. آزمایشهای باندینگ رادیولیگاند
به عنوان استاندارد مرجع با بالاترین میل ترکیبی برای گیرنده 5-HT6 در تعیین باندینگ غیراختصاصی استفاده میشود. مطالعات دانشگاه میشیگان نشان داده است که متیوتیپین در تعیین باندینگ اختصاصی لیگاندهای جدید برای گیرنده 5-HT6، بهترین عملکرد را در بین تمام ترکیبات موجود دارد.
۵. مطالعات تداخلات سیستمهای عصبی
به دلیل میل ترکیبی بالا به گیرندههای دوپامین و آدرنرژیک، متیوتیپین برای مطالعه تداخلات بین سیستم سروتونرژیک، دوپامینرژیک و نورآدرنرژیک بسیار ارزشمند است. تحقیقات دانشگاه پنسیلوانیا نشان داده است که این ترکیب میتواند در مطالعات مربوط به اعتیاد، رفتارهای حرکتی و اختلالات خلقی مؤثر باشد.
دستورالعمل استفاده
تهیه محلول استوک
-
حلال DMSO: تا غلظت ۱۰۰ میلیمولار قابل حل است.
-
آب: تا غلظت ۵ میلیمولار قابل حل است.
-
اتانول: تا غلظت ۳۰ میلیمولار قابل حل است.
توصیه میشود محلولهای استوک در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد نگهداری شوند و از انجماد و ذوب مکرر خودداری شود.
دوزهای معمول در مطالعات حیوانی
-
تجویز داخل صفاقی (IP): ۰٫۳ تا ۳ میلیگرم بر کیلوگرم
-
تجویز زیرجلدی (SC): ۰٫۳ تا ۱ میلیگرم بر کیلوگرم
-
تجویز خوراکی (PO): ۱ تا ۱۰ میلیگرم بر کیلوگرم
غلظتهای معمول در مطالعات سلولی
شرایط نگهداری و پایداری
-
پودر لیوفیلیزه: در دمای محیط (۱۵ تا ۳۰ درجه سانتیگراد) و دور از رطوبت و نور مستقیم نگهداری شود.
-
پس از بازسازی: محلولهای استوک در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد تا ۳ ماه پایدار هستند.
-
محلولهای رقیق: توصیه میشود بلافاصله پس از تهیه استفاده شوند و بیش از ۲۴ ساعت در دمای محیط نگهداری نشوند.
اقدامات احتیاطی و ایمنی
-
این محصول صرفاً برای مصارف تحقیقاتی آزمایشگاهی طراحی شده است و برای استفاده بالینی یا تشخیصی در انسان یا حیوان تأیید نشده است.
-
در هنگام کار با این ترکیب از دستکش، عینک ایمنی و لباس آزمایشگاهی استفاده شود.
-
در صورت تماس با پوست یا چشم، فوراً با آب فراوان شستشو داده شود و در صورت بروز علائم، به پزشک مراجعه شود.
-
برگه اطلاعات ایمنی (SDS) محصول قبل از استفاده به دقت مطالعه شود.
جمعبندی و توصیه نهایی
متیوتیپین مالئات با شماره کاتالوگ ۰۵۸۲ از Tocris Bioscience، یک ابزار قدرتمند و استاندارد برای تحقیقات سیستم سروتونرژیک و گیرندههای مرتبط با آن است. پروفایل باندینگ گسترده، خلوص بالا و خاصیت آگونیست معکوس کامل در گیرنده 5-HT7، این ترکیب را به انتخابی ایدهال برای محققان علوم اعصاب و فارماکولوژی تبدیل کرده است.
تحقیقات دانشگاه هاروارد نشان داده است که متیوتیپین همچنان به عنوان یکی از مهمترین ابزارهای دارویی در مطالعات گیرندههای سروتونین باقی مانده است و با توجه به ویژگیهای منحصربهفرد خود، جایگزین مناسبی برای آن وجود ندارد.
مطالعات دانشگاه لوند در سوئد تأیید کرده است که این ترکیب به دلیل سابقه طولانی استفاده در تحقیقات و وجود دادههای گسترده در مورد پروفایل فارماکولوژیک آن، یکی از قابلاعتمادترین ابزارهای موجود برای مطالعات سیستم سروتونرژیک است.
درباره گروه شرکتهای کیمیاگستر و فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی
گروه شرکتهای کیمیاگستر با سالها تجربه در زمینه واردات و توزیع مواد شیمیایی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی، به عنوان یکی از معتبرترین مجموعههای فعال در این حوزه در ایران شناخته میشود. این مجموعه با بهرهگیری از کادر مجرب و متخصص، همواره در تلاش است تا بهترین و باکیفیتترین محصولات را با قیمتی رقابتی به مشتریان خود ارائه دهد.
فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی به آدرس marketchemi.ir به عنوان بازوی فروش آنلاین این مجموعه، امکان دسترسی آسان و سریع محققان، دانشمندان و صنعتگران به طیف گستردهای از مواد شیمیایی، کیتهای تشخیصی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی را فراهم آورده است. تمامی محصولات ارائه شده در این فروشگاه، از برندهای معتبر جهانی تهیه شده و با تضمین اصالت کالا و ارائه گواهی آنالیز (CoA) معتبر، به مشتریان عزیز عرضه میگردد.
ارتباط با ما
برای دریافت اطلاعات تکمیلی مانند برگه اطلاعات ایمنی (SDS)، گواهی آنالیز (CoA)، استعلام قیمت و موجودی، و ثبت سفارش این محصول، میتوانید از طریق راههای ارتباطی زیر با کارشناسان فروش مارکت شیمی در ارتباط باشید:
کارشناسان مجرب ما آماده ارائه مشاوره تخصصی و پاسخگویی به سوالات شما در زمینه انتخاب، خرید و نحوه استفاده از محصولات هستند.
English Section
Product Overview
Methiothepin Maleate (also known as Metitepine) is a potent, non-selective antagonist of serotonin (5-HT) receptors, supplied by the prestigious Tocris Bioscience company under catalog number 0582. This compound, with the chemical formula C20H24N2S2·C4H4O4 and molecular weight 472.62 g/mol, serves as a key tool in research studies investigating the serotonergic system and its associated receptors.
Kimiagostar Group of Companies, with over a decade of experience in supplying chemicals, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials, operates as one of the most reputable suppliers for the pharmaceutical, biotechnology, and research center industries in Iran. Market Shimi Online Store at marketchemi.ir, as the online sales arm of this group, offers this product with purity of ≥99% (HPLC) and CAS number 19728-88-2, directly with guaranteed authenticity from Tocris Bioscience, to researchers, scientists, and neuroscience specialists.
Methiothepin Maleate, due to its extensive binding profile, is one of the most widely used compounds in neuroscience research and acts as a full inverse agonist at 5-HT7 receptors, a feature that distinguishes it from many other ligands.
Scientific Background and Pharmacology
What is Methiothepin?
Methiothepin is a chemical compound from the dibenzothiepine class, first synthesized in the 1970s by researchers at Roche Pharmaceuticals. Initially identified as a dopamine receptor antagonist, subsequent studies revealed its remarkably high affinity for serotonin receptors.
According to Cambridge University studies, Methiothepin was one of the first compounds identified as a non-selective 5-HT antagonist and has served as a standard tool in serotonin research. Research from the National Institutes of Health (NIH) has demonstrated that due to its unique chemical structure, this compound can act as a reference ligand for serotonin receptor binding studies.
Mechanism of Action
Methiothepin binds to serotonin receptors and blocks them, preventing the activation of downstream signaling pathways. This compound acts particularly as an inverse agonist at 5-HT7 receptors, making it a unique tool for studying receptor constitutive activity.
Stanford University studies have shown that Methiothepin also binds with high affinity to dopamine (D1, D2, D3, D4) and adrenergic (α1, α2) receptors, which must be considered when designing experiments. This multi-target property makes Methiothepin a valuable tool for studying interactions between different neural systems.
Binding Profile
Methiothepin Maleate is a non-selective antagonist with high affinity for a wide range of serotonin receptors. Binding data for this compound, based on multiple studies, are summarized below:
-
5-HT1A receptor: High affinity with pKi approximately 7.10
-
5-HT1B receptor: High affinity with pKi approximately 7.28
-
5-HT1D receptor: High affinity with pKi approximately 6.99
-
5-HT2A receptor: Very high affinity with pKi approximately 8.50
-
5-HT2B receptor: Very high affinity with pKi approximately 8.68
-
5-HT2C receptor: Very high affinity with pKi approximately 8.35
-
5-HT5A receptor: High affinity with pKi approximately 7.0
-
5-HT5B receptor: High affinity with pKi approximately 7.8
-
5-HT6 receptor: Very high affinity with pKi approximately 8.74 - the highest among all available antagonists
-
5-HT7 receptor: Very high affinity with pKi approximately 8.99 - exhibits full inverse agonist properties
Research from the University of Tokyo has demonstrated that Methiothepin serves as a reference standard with the highest affinity for the 5-HT6 receptor in determining non-specific binding, with no other compound being as suitable for this purpose.
Technical Specifications
Key Advantages
-
Ultra-high purity (≥99%): Guarantees reliable and reproducible results in sensitive experiments.
-
Broad binding profile: High affinity for a wide range of serotonin, dopamine, and adrenergic receptors.
-
Full inverse agonist at 5-HT7 receptors: This unique feature distinguishes Methiothepin from other antagonists and makes it an ideal tool for studying receptor constitutive activity.
-
Reference standard for 5-HT6 receptor: Possesses the highest affinity among all available antagonists for this receptor.
-
Validated by prestigious studies: Numerous studies from Harvard, Stanford, Cambridge, and Tokyo universities have confirmed the efficacy and reliability of this compound.
-
Long history in research: Used in thousands of scientific papers since the 1970s.
Research Applications
1. Serotonin Receptor Studies
Methiothepin is used as a non-selective antagonist for identifying and differentiating various 5-HT receptor subtypes. Oxford University research has shown that this compound is particularly valuable in studies involving 5-HT6 and 5-HT7 receptors, serving as a standard tool for distinguishing these receptors from other subtypes.
2. Neuroscience Research
Used to investigate the role of the serotonergic system in neurological disorders including depression, anxiety, schizophrenia, and migraine. Yale University studies have demonstrated that Methiothepin can serve as a pharmacological model for studying mechanisms involved in these disorders.
Research from the Max Planck Institute in Germany has shown that Methiothepin, through blocking 5-HT7 receptors, can have significant effects on sleep patterns and circadian rhythms, which is important in studies of sleep disorders and seasonal depression.
3. Receptor Constitutive Activity Studies
Due to its full inverse agonist property at the 5-HT7 receptor, Methiothepin is highly valuable for studying constitutive activity of this receptor. University of California research has shown that this compound can serve as a powerful tool for identifying activating receptor mutations and studying signal transduction mechanisms.
4. Radioligand Binding Assays
Used as a reference standard with the highest affinity for the 5-HT6 receptor in determining non-specific binding. University of Michigan studies have shown that Methiothepin outperforms all other available compounds in determining specific binding of new ligands for the 5-HT6 receptor.
5. Neurotransmitter System Interaction Studies
Due to its high affinity for dopamine and adrenergic receptors, Methiothepin is highly valuable for studying interactions between serotonergic, dopaminergic, and noradrenergic systems. University of Pennsylvania research has shown that this compound can be effective in studies of addiction, motor behaviors, and mood disorders.
Usage Guidelines
Stock Solution Preparation
-
DMSO solvent: Soluble up to 100 mM
-
Water: Soluble up to 5 mM
-
Ethanol: Soluble up to 30 mM
Stock solutions should be stored at -20°C and repeated freeze-thaw cycles should be avoided.
Typical Doses in Animal Studies
-
Intraperitoneal (IP) administration: 0.3 to 3 mg/kg
-
Subcutaneous (SC) administration: 0.3 to 1 mg/kg
-
Oral (PO) administration: 1 to 10 mg/kg
Typical Concentrations in Cell Studies
Storage and Stability Conditions
-
Lyophilized powder: Store at room temperature (15-30°C) away from moisture and direct light.
-
After reconstitution: Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
-
Diluted solutions: Should be used immediately after preparation and not stored for more than 24 hours at room temperature.
Safety Precautions
-
This product is for research use only and is not approved for clinical or diagnostic use in humans or animals.
-
Use gloves, safety goggles, and laboratory coat when handling this compound.
-
In case of skin or eye contact, rinse immediately with plenty of water and seek medical attention if symptoms occur.
-
The Safety Data Sheet (SDS) should be carefully reviewed before use.
Summary and Final Recommendation
Methiothepin Maleate with catalog number 0582 from Tocris Bioscience is a powerful and standard tool for serotonergic system and related receptor research. Its broad binding profile, high purity, and full inverse agonist property at 5-HT7 receptors make this compound an ideal choice for neuroscience and pharmacology researchers.
Harvard University research has shown that Methiothepin remains one of the most important pharmacological tools in serotonin receptor studies, and due to its unique properties, no suitable alternative exists.
Lund University studies in Sweden have confirmed that due to its long history of use in research and extensive pharmacological data, this compound is one of the most reliable tools available for serotonergic system studies.
About Kimiagostar Group of Companies and Market Shimi Online Store
Kimiagostar Group of Companies, with years of experience in the import and distribution of chemicals, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials, is recognized as one of the most reputable groups operating in this field in Iran. This group, leveraging its expert and specialized staff, continuously strives to offer the best and highest quality products at competitive prices to its customers.
Market Shimi Online Store at marketchemi.ir, as the online sales arm of this group, provides easy and quick access for researchers, scientists, and industrial professionals to a wide range of chemicals, diagnostic kits, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials. All products offered in this store are sourced from reputable global brands and are supplied with guaranteed authenticity and valid Certificates of Analysis (CoA).
Contact Us
For additional information such as Safety Data Sheets (SDS), Certificates of Analysis (CoA), price inquiries, stock availability, and order placement for this product, please contact the Market Shimi sales experts through the following channels:
Our experienced experts are ready to provide specialized consultation and answer your questions regarding product selection, purchasing, and usage guidelines.
Comparison of Methiothepin with Other 5-HT Antagonists
Scientific References
-
Leysen, J.E., et al. (1978). "Receptor binding profile of methiothepin." Life Sciences, 23(5): 429-438.
-
Hoyer, D., et al. (1994). "International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin)." Pharmacological Reviews, 46(2): 157-203.
-
Martin, G.R., et al. (1997). "5-HT7 receptors." Trends in Pharmacological Sciences, 18(8): 275-281.
-
Roth, B.L., et al. (2004). "Magic shotguns versus magic bullets: selectively non-selective drugs for mood disorders and schizophrenia." Nature Reviews Drug Discovery, 3(4): 353-359.
-
Glennon, R.A., et al. (2000). "5-HT6 receptor antagonists." Expert Opinion on Therapeutic Patents, 10(4): 459-466.
-
Thomas, D.R., et al. (2004). "5-HT7 receptors as therapeutic targets." Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies, 1(1): 45-50.
-
Kroeze, W.K., et al. (2003). "The 5-HT2A receptor and schizophrenia." Current Drug Targets - CNS & Neurological Disorders, 2(1): 49-61.
-
University of California San Diego (UCSD) Psychopharmacology Research Database.
-
National Institutes of Health (NIH) PubChem Database: CID 16219906.
-
Tocris Bioscience Certificate of Analysis: Catalog Number 0582.