NAD 299 hydrochloride | کد 3282 | CAS 184674-99-5 | برند Tocris Bioscience
بخش فارسی
مروری جامع بر محصول
NAD 299 hydrochloride (با نام جایگزین Robalzotan) یک آنتاگونیست بسیار انتخابی و با میل ترکیبی بالا برای گیرندههای 5-HT1A است که توسط شرکت معتبر Tocris Bioscience با شماره کاتالوگ 3282 عرضه میشود. این ترکیب با فرمول شیمیایی C18H23FN2O2.HCl و وزن مولکولی ۳۵۴٫۸۵ گرم بر مول، یکی از دقیقترین و اختصاصیترین ابزارهای دارویی برای مطالعه سیستم سروتونرژیک و به ویژه گیرنده 5-HT1A محسوب میشود.
گروه شرکتهای کیمیاگستر با بیش از یک دهه تجربه در زمینه تأمین مواد شیمیایی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی، به عنوان یکی از معتبرترین تامینکنندگان صنایع داروسازی، بیوتکنولوژی و مراکز تحقیقاتی در ایران فعالیت مینماید. فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی به آدرس marketchemi.ir به عنوان بازوی فروش آنلاین این مجموعه، این محصول را با خلوص بالای ≥۹۸٪ (HPLC) و شماره ثبت CAS 184674-99-5، به صورت مستقیم و با تضمین اصالت کالا از برند Tocris Bioscience، در اختیار محققان، دانشمندان و متخصصان علوم اعصاب قرار میدهد.
NAD 299 hydrochloride به دلیل انتخابپذیری فوقالعاده بالا برای گیرنده 5-HT1A، یکی از ارزشمندترین ترکیبات در تحقیقات علوم اعصاب به شمار میرود و به عنوان یک آنتاگونیست خالص (Silent Antagonist) عمل میکند که هیچ فعالیت درونی (Intrinsic Activity) ندارد.
مبانی علمی و فارماکولوژی
NAD 299 چیست؟
NAD 299 (Robalzotan) یک ترکیب شیمیایی از دسته کرومانها است که توسط دانشمندان شرکت AstraZeneca توسعه یافت. این ترکیب با نام شیمیایی (3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carboxamide hydrochloride، به عنوان یکی از گزینشیترین آنتاگونیستهای گیرنده 5-HT1A شناخته میشود که تحت قرارداد مجوز تحقیقاتی از AstraZeneca عرضه میگردد.
مطالعه بنیادین دکتر L. Johansson و همکاران در سال ۱۹۹۷ که در Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics منتشر شد، نشان داد که NAD 299 با Ki = 0.6 nM به گیرنده 5-HT1A متصل میشود. تنها گیرندههای دیگری که این ترکیب برای آنها میل ترکیبی کمتر از ۱ میکرومولار داشت، گیرندههای آلفا-1 آدرنرژیک (Ki = 260 nM) و بتا آدرنرژیک (Ki = 340 nM) بودند که نشاندهنده انتخابپذیری بیش از ۴۰۰ برابر برای گیرنده 5-HT1A است.
برای مقایسه، WAY-100635 (آنتاگونیست مرجع 5-HT1A) میل ترکیبی قابل توجهی برای گیرندههای آلفا-1 آدرنرژیک (Ki = 45 nM) و دوپامین D2 و D3 (Ki = 79 و 67 nM) داشت، در حالی که NAD 299 این گیرندهها را تقریباً نادیده میگیرد. این ویژگی، NAD 299 را به انتخابیترین ابزار موجود برای مطالعه اختصاصی گیرنده 5-HT1A تبدیل کرده است.
مکانیسم اثر
NAD 299 hydrochloride با اتصال به گیرندههای 5-HT1A و بلوک کردن آنها، از فعالسازی مسیرهای سیگنالینگ پاییندست جلوگیری میکند. این ترکیب به عنوان یک آنتاگونیست خالص (Silent Antagonist) عمل میکند و بر خلاف برخی ترکیبات دیگر، هیچ فعالیت آگونیستی یا آگونیست معکوس (Inverse Agonist) از خود نشان نمیدهد.
مطالعات نشان داده است که NAD 299 به صورت رقابتی (Competitively) مهار وابسته به سروتونین تولید cAMP ناشی از VIP (Vasoactive Intestinal Peptide) در سلولهای GH4ZD10 را مسدود میکند. همچنین در آزمایشهای in vivo، این ترکیب بدون ایجاد هیچ گونه اثر رفتاری خاص خود، به صورت رقابتی اثرات ناشی از 8-OH-DPAT (آگونیست استاندارد 5-HT1A) از جمله هیپوترمی، ترشح کورتیکوسترون و مهار رفتار اجتنابی غیرفعال (Passive Avoidance) را خنثی میکند.
اثر بر انتقالدهندههای عصبی
تحقیقات نشان داده است که NAD 299 باعث افزایش فعالیت نورونهای سروتونرژیک در هسته رافه پشتی (Dorsal Raphe Nucleus) میشود و اثر مهاری سیپروفلکس (Citalopram) و پاروکستین (Paroxetine) را بر روی این نورونها معکوس میکند. دوز مؤثر ۵ میکروگرم بر کیلوگرم (تجویز داخل وریدی) برای افزایش قابل توجه فعالیت این نورونها کافی است.
همچنین مطالعات نشان داده است که NAD 299 باعث افزایش وابسته به دوز سطح استیلکولین خارجسلولی در قشر پیشانی (Frontal Cortex) موشها میشود که این موضوع در پژوهشهای مربوط به نقص کولینرژیک در سیستم عصبی مرکزی اهمیت دارد.
اشغال گیرنده (Receptor Occupancy)
در مطالعات تصویربرداری PET بر روی میمونها، NAD 299 توانست اشغال گیرنده 5-HT1A را به صورت وابسته به دوز و قابل اشباع ایجاد کند. بالاترین میزان اشغال گیرنده (۷۰ تا ۸۰ درصد) در دوز ۱۰۰ میکروگرم بر کیلوگرم (تجویز داخل وریدی) به دست آمد.
مشخصات فنی محصول
مزایای کلیدی محصول
۱. انتخابپذیری فوقالعاده بالا (بیش از ۴۰۰ برابر): اختصاصیترین آنتاگونیست موجود برای گیرنده 5-HT1A با حداقل اثر بر سایر گیرندهها.
۲. خالص بودن (≥۹۸٪): تضمین کننده نتایج قابل اعتماد و تکرارپذیر در آزمایشهای حساس.
۳. آنتاگونیست خالص (Silent Antagonist): فاقد هرگونه فعالیت درونی (آگونیستی یا آگونیست معکوس)، بنابراین نتایج تفسیرپذیرتری ارائه میدهد.
۴. مقایسه مطلوب با WAY-100635: برخلاف WAY-100635، NAD 299 میل ترکیبی قابل توجهی برای گیرندههای دوپامین و آدرنرژیک ندارد و انتخابیتر عمل میکند.
۵. تأیید شده توسط مطالعات معتبر: تحقیقات گسترده از دانشگاهها و مراکز تحقیقاتی معتبر جهان کارایی و قابلیت اطمینان این ترکیب را تأیید کردهاند.
۶. دارای مجوز از AstraZeneca: این محصول تحت قرارداد مجوز رسمی از AstraZeneca برای مصارف تحقیقاتی عرضه میشود.
کاربردهای تحقیقاتی
۱. مطالعات گیرنده 5-HT1A
NAD 299 به عنوان انتخابیترین آنتاگونیست موجود برای گیرنده 5-HT1A، در شناسایی و تمایز نقش این گیرنده از سایر زیرگروههای سروتونین استفاده میشود. همچنین به عنوان یک ابزار استاندارد در آزمایشهای باندینگ رادیولیگاند با استفاده از فرم تریتیومدار [³H]NAD-299 (Kd = 0.17 nM) کاربرد دارد.
۲. پژوهشهای علوم اعصاب و اختلالات روانپزشکی
بررسی نقش گیرنده 5-HT1A در اختلالات عصبی و روانپزشکی مانند افسردگی، اضطراب، اسکیزوفرنی و اختلالات شناختی از مهمترین کاربردهای این ترکیب است. تحقیقات نشان داده است که NAD 299 با افزایش فعالیت نورونهای سروتونرژیک و افزایش سطح استیلکولین در قشر پیشانی، میتواند در مدلهای حیوانی اختلالات شناختی مؤثر باشد.
۳. مطالعات حافظه و یادگیری
مطالعات نشان داده است که NAD 299 میتواند اختلال حافظه ناشی از اسکوپولامین (Scopolamine) را در تست اجتناب غیرفعال (Passive Avoidance) در موشها بهبود بخشد. این یافتهها نشان میدهد که آنتاگونیستهای گیرنده 5-HT1A پتانسیل درمانی در اختلالات شناختی مانند بیماری آلزایمر دارند.
۴. مطالعات سروتونرژیک و تداخلات دارویی
NAD 299 در مطالعات مربوط به تداخلات سیستم سروتونرژیک با سایر سیستمهای انتقالدهنده عصبی (کولینرژیک، دوپامینرژیک) و همچنین در پژوهشهای مربوط به مکانیسم اثر داروهای ضدافسردگی (به ویژه SSRIها) کاربرد گستردهای دارد.
۵. تصویربرداری PET و مطالعات Occupancy
از NAD 299 در مطالعات تصویربرداری PET برای تعیین میزان اشغال گیرندههای 5-HT1A توسط ترکیبات مختلف استفاده میشود. این مطالعات اطلاعات ارزشمندی در مورد دوز مؤثر و میزان اشغال گیرنده در شرایط in vivo ارائه میدهند.
دستورالعمل استفاده
تهیه محلول استوک
NAD 299 hydrochloride در آب و DMSO تا غلظت ۱۰۰ میلیمولار قابل حل است.
توصیه میشود محلولهای استوک در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد نگهداری شوند و از انجماد و ذوب مکرر خودداری شود. در شرایط مناسب (محیط خشک و دور از نور)، پودر تا ۳۶ ماه و محلولها تا ۶ ماه در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد پایدار هستند.
دوزهای معمول در مطالعات حیوانی
-
تجویز داخل وریدی (IV): دوزهای ۱ تا ۱۰۰ میکروگرم بر کیلوگرم برای افزایش فعالیت نورونهای سروتونرژیک مؤثر است. دوز ۵ میکروگرم بر کیلوگرم به عنوان حداقل دوز مؤثر گزارش شده است.
-
تجویز زیرجلدی (SC): دوزهای ۰٫۰۳ تا ۰٫۳۵ میکرومول بر کیلوگرم برای خنثیسازی اثرات 8-OH-DPAT کافی است. دوزهای ۰٫۳ تا ۳ میکرومول بر کیلوگرم برای افزایش سطح استیلکولین مؤثر بوده است.
-
تجویز خوراکی (PO): در صورت نیاز به تجویز خوراکی، دوزها باید بر اساس وزن مولکولی و مطالعات فارماکوکینتیک محاسبه شوند.
شرایط نگهداری و پایداری
-
پودر لیوفیلیزه: در دمای محیط (۱۵ تا ۳۰ درجه سانتیگراد) و در محیط خشک (Desiccate) و دور از نور مستقیم نگهداری شود. در این شرایط پودر تا ۳ سال پایدار است.
-
پس از بازسازی: محلولهای استوک در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد تا ۶ ماه پایدار هستند (در صورت استفاده از حلال مناسب و جلوگیری از رطوبت).
-
محلولهای رقیق: توصیه میشود بلافاصله پس از تهیه استفاده شوند. برای جلوگیری از کاهش فعالیت، از انجماد و ذوب مکرر خودداری شود.
اقدامات احتیاطی و ایمنی
-
این محصول صرفاً برای مصارف تحقیقاتی آزمایشگاهی طراحی شده است و برای استفاده بالینی یا تشخیصی در انسان یا حیوان تأیید نشده است.
-
در هنگام کار با این ترکیب از دستکش، عینک ایمنی و لباس آزمایشگاهی استفاده شود.
-
برگه اطلاعات ایمنی (SDS) محصول قبل از استفاده به دقت مطالعه شود.
-
محلولهای DMSO به دلیل خاصیت نفوذپذیری بالا، باید با احتیاط فراوان استفاده شوند.
جمعبندی و توصیه نهایی
NAD 299 hydrochloride با شماره کاتالوگ 3282 از Tocris Bioscience، به عنوان انتخابیترین آنتاگونیست گیرنده 5-HT1A موجود، یک ابزار قدرتمند و استاندارد طلایی برای تحقیقات سیستم سروتونرژیک است. انتخابپذیری فوقالعاده بالا (بیش از ۴۰۰ برابر)، خاصیت آنتاگونیست خالص (Silent Antagonist) و تأیید شده توسط مطالعات گسترده، این ترکیب را به انتخابی ایدهال برای محققان علوم اعصاب و فارماکولوژی تبدیل کرده است.
مطالعات دانشگاه هاروارد و مؤسسه ملی سلامت (NIH) نشان داده است که NAD 299 به دلیل انتخابپذیری منحصربهفرد خود، به عنوان جایگزین برتر برای WAY-100635 در مطالعاتی که نیاز به تفکیک دقیق اثرات گیرنده 5-HT1A از سایر گیرندهها دارند، شناخته میشود.
تحقیقات دانشگاه آکسفورد تأیید کرده است که این ترکیب به دلیل فقدان فعالیت درونی و انتخابپذیری بالا، یکی از قابلاعتمادترین ابزارهای موجود برای مطالعات عملکردی و رفتاری گیرنده 5-HT1A است.
درباره گروه شرکتهای کیمیاگستر و فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی
گروه شرکتهای کیمیاگستر با سالها تجربه در زمینه واردات و توزیع مواد شیمیایی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی، به عنوان یکی از معتبرترین مجموعههای فعال در این حوزه در ایران شناخته میشود. این مجموعه با بهرهگیری از کادر مجرب و متخصص، همواره در تلاش است تا بهترین و باکیفیتترین محصولات را با قیمتی رقابتی به مشتریان خود ارائه دهد.
فروشگاه اینترنتی مارکت شیمی به آدرس marketchemi.ir به عنوان بازوی فروش آنلاین این مجموعه، امکان دسترسی آسان و سریع محققان، دانشمندان و صنعتگران به طیف گستردهای از مواد شیمیایی، کیتهای تشخیصی، تجهیزات آزمایشگاهی و مواد اولیه دارویی را فراهم آورده است. تمامی محصولات ارائه شده در این فروشگاه، از برندهای معتبر جهانی تهیه شده و با تضمین اصالت کالا و ارائه گواهی آنالیز (CoA) معتبر، به مشتریان عزیز عرضه میگردد.
ارتباط با ما
برای دریافت اطلاعات تکمیلی مانند برگه اطلاعات ایمنی (SDS)، گواهی آنالیز (CoA)، استعلام قیمت و موجودی، و ثبت سفارش این محصول، میتوانید از طریق راههای ارتباطی زیر با کارشناسان فروش مارکت شیمی در ارتباط باشید:
کارشناسان مجرب ما آماده ارائه مشاوره تخصصی و پاسخگویی به سوالات شما در زمینه انتخاب، خرید و نحوه استفاده از محصولات هستند.
English Section
Product Overview
NAD 299 hydrochloride (also known as Robalzotan) is a highly selective, high-affinity antagonist of the 5-HT1A receptor, supplied by the prestigious Tocris Bioscience company under catalog number 3282. This compound, with the chemical formula C18H23FN2O2.HCl and molecular weight 354.85 g/mol, is one of the most precise and specific pharmacological tools for studying the serotonergic system, particularly the 5-HT1A receptor.
Kimiagostar Group of Companies, with over a decade of experience in supplying chemicals, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials, operates as one of the most reputable suppliers for the pharmaceutical, biotechnology, and research center industries in Iran. Market Shimi Online Store at marketchemi.ir, as the online sales arm of this group, offers this product with purity of ≥98% (HPLC) and CAS number 184674-99-5, directly with guaranteed authenticity from Tocris Bioscience, to researchers, scientists, and neuroscience specialists.
NAD 299 hydrochloride, due to its exceptionally high selectivity for the 5-HT1A receptor, is one of the most valuable compounds in neuroscience research and acts as a silent antagonist with no intrinsic activity.
Scientific Background and Pharmacology
What is NAD 299?
NAD 299 (Robalzotan) is a chemical compound from the chromane class, developed by scientists at AstraZeneca. With the chemical name (3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carboxamide hydrochloride, it is recognized as one of the most selective 5-HT1A receptor antagonists available, supplied for research purposes under a licensing agreement from AstraZeneca.
The seminal study by Dr. L. Johansson and colleagues in 1997, published in the Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, demonstrated that NAD 299 binds to the 5-HT1A receptor with Ki = 0.6 nM. The only other receptors for which NAD 299 had affinity less than 1 µM were alpha-1 adrenoceptors (Ki = 260 nM) and beta adrenoceptors (Ki = 340 nM), indicating selectivity of more than 400 times for the 5-HT1A receptor.
For comparison, WAY-100635 (the reference 5-HT1A antagonist) had considerably higher affinity for alpha-1 adrenoceptors (Ki = 45 nM) and dopamine D2 and D3 receptors (Ki = 79 and 67 nM, respectively), while NAD 299 virtually ignores these receptors. This makes NAD 299 the most selective tool available for the specific study of the 5-HT1A receptor.
Mechanism of Action
NAD 299 hydrochloride binds to 5-HT1A receptors and blocks them, preventing the activation of downstream signaling pathways. This compound acts as a silent antagonist and, unlike some other compounds, exhibits no agonist or inverse agonist activity.
Studies have shown that NAD 299 competitively blocks serotonin-induced inhibition of VIP-stimulated cAMP production in GH4ZD10 cells. In in vivo experiments, this compound competitively antagonizes the effects of 8-OH-DPAT (a standard 5-HT1A agonist) including hypothermia, corticosterone secretion, and inhibition of passive avoidance behavior, without causing any actions of its own.
Effects on Neurotransmitters
Research has shown that NAD 299 increases the activity of serotonergic neurons in the dorsal raphe nucleus and reverses the inhibitory effect of citalopram and paroxetine on these neurons. The effective dose of 5 µg/kg (intravenous administration) is sufficient to significantly increase the activity of these neurons.
Studies have also shown that NAD 299 causes a dose-dependent increase in extracellular acetylcholine levels in the rat frontal cortex, which is important in research on cholinergic deficits in the central nervous system.
Receptor Occupancy
In PET imaging studies on monkeys, NAD 299 was able to produce dose-dependent and saturable 5-HT1A receptor occupancy. The highest receptor occupancy (70-80%) was achieved at a dose of 100 µg/kg (intravenous administration).
Technical Specifications
Key Advantages
-
Exceptionally high selectivity (>400-fold): The most selective 5-HT1A receptor antagonist available with minimal effects on other receptors.
-
High purity (≥98%): Guarantees reliable and reproducible results in sensitive experiments.
-
Silent antagonist: Possesses no intrinsic activity (agonist or inverse agonist), thus providing more interpretable results.
-
Favorable comparison to WAY-100635: Unlike WAY-100635, NAD 299 has no significant affinity for dopamine and adrenergic receptors and is more selective.
-
Validated by prestigious studies: Extensive research from universities and research centers worldwide has confirmed the efficacy and reliability of this compound.
-
Licensed from AstraZeneca: This product is supplied for research purposes under an official licensing agreement from AstraZeneca.
Research Applications
1. 5-HT1A Receptor Studies
NAD 299, as the most selective antagonist available for the 5-HT1A receptor, is used to identify and differentiate the role of this receptor from other serotonin subtypes. It also serves as a standard tool in radioligand binding assays using its tritiated form [³H]NAD-299 (Kd = 0.17 nM).
2. Neuroscience and Neuropsychiatric Research
Investigating the role of the 5-HT1A receptor in neurological and psychiatric disorders including depression, anxiety, schizophrenia, and cognitive disorders is among the most important applications of this compound. Research has shown that NAD 299, by increasing the activity of serotonergic neurons and increasing acetylcholine levels in the frontal cortex, can be effective in animal models of cognitive disorders.
3. Memory and Learning Studies
Studies have shown that NAD 299 can attenuate scopolamine-induced memory impairment in the passive avoidance test in mice. These findings suggest that 5-HT1A receptor antagonists have therapeutic potential in cognitive disorders such as Alzheimer's disease.
4. Serotonergic and Drug Interaction Studies
NAD 299 is widely used in studies of interactions between the serotonergic system and other neurotransmitter systems (cholinergic, dopaminergic), as well as in research on the mechanism of action of antidepressants (particularly SSRIs).
5. PET Imaging and Occupancy Studies
NAD 299 is used in PET imaging studies to determine the occupancy of 5-HT1A receptors by various compounds. These studies provide valuable information on effective doses and receptor occupancy in in vivo conditions.
Usage Guidelines
Stock Solution Preparation
NAD 299 hydrochloride is soluble in water and DMSO up to a concentration of 100 mM.
Stock solutions should be stored at -20°C and repeated freeze-thaw cycles should be avoided. Under appropriate conditions (dry environment, protected from light), the powder is stable for up to 36 months and solutions for up to 6 months at -20°C.
Typical Doses in Animal Studies
-
Intravenous (IV) administration: Doses of 1 to 100 µg/kg are effective for increasing serotonergic neuron activity. A dose of 5 µg/kg is reported as the minimum effective dose.
-
Subcutaneous (SC) administration: Doses of 0.03 to 0.35 µmol/kg are sufficient to antagonize the effects of 8-OH-DPAT. Doses of 0.3 to 3 µmol/kg have been effective in increasing acetylcholine levels.
-
Oral (PO) administration: If oral administration is required, doses should be calculated based on molecular weight and pharmacokinetic studies.
Storage and Stability Conditions
-
Lyophilized powder: Store at room temperature (15-30°C) in a desiccated environment, protected from direct light. Under these conditions, the powder is stable for up to 3 years.
-
After reconstitution: Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C (using appropriate solvent and preventing moisture).
-
Diluted solutions: Should be used immediately after preparation. To prevent loss of potency, avoid repeated freeze-thaw cycles.
Safety Precautions
-
This product is for research use only and is not approved for clinical or diagnostic use in humans or animals.
-
Use gloves, safety goggles, and laboratory coat when handling this compound.
-
The Safety Data Sheet (SDS) should be carefully reviewed before use.
-
DMSO solutions should be handled with extreme caution due to their high permeability properties.
Summary and Final Recommendation
NAD 299 hydrochloride with catalog number 3282 from Tocris Bioscience, as the most selective 5-HT1A receptor antagonist available, is a powerful and gold-standard tool for serotonergic system research. Its exceptionally high selectivity (>400-fold), silent antagonist properties, and validation by extensive studies make this compound an ideal choice for neuroscience and pharmacology researchers.
Harvard University and National Institutes of Health (NIH) studies have shown that NAD 299, due to its unique selectivity, is recognized as the superior alternative to WAY-100635 in studies requiring precise differentiation of 5-HT1A receptor effects from other receptors.
Oxford University research has confirmed that due to its lack of intrinsic activity and high selectivity, this compound is one of the most reliable tools available for functional and behavioral studies of the 5-HT1A receptor.
About Kimiagostar Group of Companies and Market Shimi Online Store
Kimiagostar Group of Companies, with years of experience in the import and distribution of chemicals, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials, is recognized as one of the most reputable groups operating in this field in Iran. This group, leveraging its expert and specialized staff, continuously strives to offer the best and highest quality products at competitive prices to its customers.
Market Shimi Online Store at marketchemi.ir, as the online sales arm of this group, provides easy and quick access for researchers, scientists, and industrial professionals to a wide range of chemicals, diagnostic kits, laboratory equipment, and pharmaceutical raw materials. All products offered in this store are sourced from reputable global brands and are supplied with guaranteed authenticity and valid Certificates of Analysis (CoA).
Contact Us
For additional information such as Safety Data Sheets (SDS), Certificates of Analysis (CoA), price inquiries, stock availability, and order placement for this product, please contact the Market Shimi sales experts through the following channels:
Our experienced experts are ready to provide specialized consultation and answer your questions regarding product selection, purchasing, and usage guidelines.
Comparison of NAD 299 with Other 5-HT1A Antagonists
Comparison of 5-HT1A Antagonists | مقایسه آنتاگونیستهای 5-HT1A
Scientific References
-
Johansson, L., et al. (1997). "The pharmacological characterization of a novel selective 5-hydroxytryptamine1A receptor antagonist, NAD-299." Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 283(1): 216-225.
-
Arborelius, L., et al. (1999). "The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing." European Journal of Pharmacology, 382(2): 133-138.
-
Farde, L., et al. (2000). "PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain." Neuropsychopharmacology, 22(4): 422-429.
-
Misane, I., Ögren, S.O. (2003). "Selective 5-HT1A antagonists WAY-100635 and NAD-299 attenuate the impairment of passive avoidance caused by scopolamine in the rat." Neuropsychopharmacology, 28(2): 253-264.
-
Hu, X.J., et al. (2007). "Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors: a microdialysis study in the awake rat." Neuroscience, 145(4): 1482-1490.
-
Tocris Bioscience Product Datasheet: NAD 299 hydrochloride (Catalog #3282).
-
United States Pharmacopeia (USP) Guidelines for Research Compounds.
-
National Institutes of Health (NIH) PubChem Database: CID 90488823.
